Ретиноиды – лекарства, в которых активным веществом является ретинол или витамин A. Натуральным источником этого вещества являются яйца, молочные продукты и печень. Его много и в шиповнике, моркови, абрикосах, корне цикория.
Но растительный ретинол для изготовления лекарств не используется. У этого провитамина A немного другое действие. Поэтому основной для изготовления препаратов является либо животный, либо синтетический ретинол.
Ретиноиды для лица играют важную роль. Они участвуют в процессе обмена веществ и нормализуют структуру эпидермиса. Помогают поддерживать кожу в нормальном состоянии и омолаживают.
Сегодня всё чаще и чаще в косметологии и дерматологии используются синтетические ретиноиды. Их рекомендуется применять при лечении прыщей, пигментных пятен, веснушек, морщин. Также препараты с этим веществом оказывают противовоспалительное, антикомедогенное и кератомоделирующее действие.
Но применять эти препараты можно только по назначению врача. Да и в аптеках большая часть препаратов продаётся только по рецепту. При бесконтрольном применении ретиноидов можно получить сильное раздражение кожи.
Действие
Если правильно подобрать препарат и наносить его на кожу строго по инструкции, то можно добиться прекрасного результата. это происходит потому, что:
- Они помогают избавиться от отмерших клеток и очищают поры кожи, обновляя её. Таким образом исчезают мелкие морщинки, рубцы, шрамы. Забитые поры кожи – это всегда прыщи, комедоны и кератоз. А это всегда очень и очень неприятно, что делает кожу малопривлекательной.
- Под действием ретинола происходит образование родного коже коллагена. Он делает её упругой, нежной, здоровой, избавляет от морщинок, особенно вокруг глаз и убирает пигментные пятна.
- Ретинол хорошо помогает избавиться от прыщей. Поэтому, когда другие препараты и методы народной медицины оказываются бессильны, эти препараты всегда придут на выручку.
Перед началом лечения надо обязательно проконсультироваться со специалистом и ни в коем случае не заниматься самолечением.
Два витамина в комплексе
Косметологи рекомендуют еще использовать одновременно витамин А и Е, так как ретинол лучше и эффективнее усваивается с витамином Е. Комплекс таких витаминов можно найти в аптеке под названием «Аевит». Такой препарат обычно рекомендуют после процедуры химического пилинга, когда коже срочно нужно восстановление. Объединение двух витамин хорошо увлажняет и очищает кожу лица, тем самым избавляя в дальнейшем от прыщей, высыпаний, следов акне, веснушек и рубцов, что является немало важным. А также выравнивает цвет лица и избавляет от воспаления.
Классификация
Все ретиноиды, которые представлены в аптеках, можно разделить на три большие группы – поколения. В каждой из них есть свои представители с очень похожими действиями.
Первое поколение
В этой группе находится самые лучшие ретиноиды от прыщей. Список выглядит так:
- Ретинол.
- Третиноин.
- Изотретиноин.
- Роаккутан.
- Акнекутан.
Первым препаратом из группы ретиноидов, который использовался в лечении акне, был третиноин. Но следует помнить, что лекарство быстро разрушается под воздействием солнечного света, поэтому лечение летом абсолютно бесполезно.
Остальные препараты могут вызвать сильное раздражение кожи, поэтому использовать их надо только после консультации врача. применяются они в форме мазей или гелей.
Второе поколение
Ретиноиды второго поколения – это препараты, которые предназначены для лечения псориаза, красной волчанки, и ихтиоза. В этой группе всего два лекарства:
- Этретинат.
- Ацитретин.
Это синтетическое производное ретиноевой кислоты. Препараты выпускаются в форме таблеток и капсул.
Третье поколение
После дальнейших изменений в структуре ретиноидов удалось получить препараты третьего поколения. в список обычно включается два препарата:
- Тазаротен.
- Бексаротен.
В них нет ретиноевой кислоты, но активность ретиноидов сохраняется. Эти препараты используются для лечения онкологических заболеваний.
Особенности применения
Ретиноиды при лечении акне используются одновременно с антибиотиками. Обычно такая схема назначается в терапии прыщей средней и тяжёлой степени тяжести.
Получается, что если на лице появилось всего несколько прыщиков, то сразу бежать в аптеку и покупать препараты из этой группы – плохая идея. Связано это с большой вероятностью развития побочных эффектов.
Использование мазей или гелей приводит к пересушиванию кожи, она начинает сильно шелушиться. А значит применять ретиноиды могут люди только с жирной кожей лица, но ни в коем случае не наносить на сухую или слишком чувствительную кожу.
Все ретиноиды можно разделить и на две другие группы. Топические ретиноиды, которые наносятся на кожу и выпускаются в форме мазей, геля или крема.
Системные ретиноиды – это препараты в форме капсул или таблеток, которые надо принимать внутрь.
Эффективность vs неэффективность системных ретиноидов при акне
Рассматриваются эпидемиология, патогенез и лечение акне. Особое внимание уделяется системным ретиноидам: механизму их действия, эффективности, безопасности. Приводятся данные клинической практики в отношении Акнекутана. Под наблюдением находилось 190 пациентов (105 женщин и 85 мужчин) в возрасте от 14 до 27 лет со средней и тяжелой степенью акне, которым проводилась монотерапия данным препаратом. В результате лечения клиническая ремиссия достигнута у 100% пациентов. Через один – три года после лечения у девяти больных отмечен рецидив. Во всех случаях выявлены гормональные нарушения и эндокринная патология.
Рис. 1. Больная Д., 19 лет, с акне средней степени тяжести до лечения
Рис. 2. Больная Д., 19 лет, с акне средней степени тяжести после лечения
Акне (вульгарные угри) считается одним из наиболее распространенных заболеваний кожи [1]. По разным данным, частота его встречаемости составляет 60–85%. Чаще патологией страдают подростки и лица молодого возраста. Акне занимает первое место среди заболеваний кожи в данной популяции.
Несмотря на обилие лекарственных средств, лечение акне остается сложной задачей.
Недостаточная эффективность лечения, ассоциированные с данной нозологией аффективные расстройства, такие как дисморфофобия и депрессия, существенно снижающие качество жизни больных и способствующие их социальной дезадаптации, обусловливают медико-социальную значимость проблемы.
Патогенез
В большинстве случаев акне рассматривается как конституционально детерминированное заболевание с повышенной чувствительностью себоцитов к андрогенным стимулам. В последние годы установлено, что одним из ключевых компонентов патогенеза является воспаление. Повышенная выработка интерлейкина 1 (ИЛ-1) приводит к усиленной пролиферации кератиноцитов, а избыточная продукция ядерного фактора NF-κβ – к выбросу фактора некроза опухоли альфа (ФНО-альфа), ИЛ-1, -8 и -10.
Воспаление поддерживается липидными медиаторами: лейкотриенами, простагландинами и 15-гидроксиэтоксисатетраеновыми кислотами [2].
Синтез провоспалительных цитокинов осуществляется через NF-κβ или через Toll-подобные рецепторы (Toll-Like Receptors – TLRs). С помощью TLRs происходит высвобождение антимикробных пептидов (бета-дефенсинов) и металлопротеиназ, которые способствуют развитию воспаления и образованию рубцов при акне [3].
Кроме того, в многочисленных исследованиях установлено, что развитие акне происходит на фоне нескольких взаимосвязанных патогенетических процессов. Наиболее значимыми являются нарушение кератинизации, фолликулярный гиперкератоз, избыточная продукция жирового секрета, что сопровождается дисбалансом липидов и размножением микроорганизмов [4].
Усиление секреции кожного сала происходит за счет увеличения синтеза андрогенов или повышения чувствительности рецепторов к ним. Ранее установлено, что андрогены, такие как тестостерон, дегидроэпиандростерон сульфат и дигидротестостерон, регулируют гены, ответственные за рост сальных желез и выработку кожного сала. Фермент альфа-редуктаза катализирует превращение тестостерона в 5-альфа-дегидротестостерон, экспрессирующийся преимущественно в коже. У пациентов с акне выявлена более высокая активность 5-альфа-редуктазы 1-го типа [5].
Гиперандрогения приводит к изменению не только количественного, но и качественного состава себума. Концентрация альфа-линоленовой кислоты – регулятора дифференцировки кератиноцитов фолликула снижается. В результате нарушения последней развивается фолликулярный кератоз, приводящий к закупорке сальной железы.
В пубертатном периоде гипофиз секретирует гормон роста, который стимулирует выработку инсулиноподобных факторов роста. Себоциты содержат рецепторы к инсулиноподобным факторам роста, взаимодействие с которыми приводит к росту сальной железы. Эстрогены напрямую ингибируют секрецию тестостерона и участвуют в регуляции генов роста сальной железы. Нестабильный гормональный фон и низкий уровень эстрогенов также способствуют развитию акне.
Терапия
Лечение акне зависит от степени его тяжести. Так, при легкой степени ограничиваются наружными средствами, при средней – назначают антибиотики.
Изотретиноин
Наиболее эффективными в терапии акне средней и тяжелой степени являются системные ретиноиды – изотретиноин. Изотретиноин показан пациентам с узловато-кистозными угрями и часто рецидивирующими воспалительными высыпаниями, у которых антибиотики оказались неэффективными, а также больным с тенденцией к разрешению акне в виде рубцов.
В последние годы спектр показаний для назначения изотретиноина расширяется, в том числе в отношении лечения единичных, но рецидивирующих высыпаний на лице. Ряду больных они доставляют много страданий. Прежде всего это относится к публичным лицам – артистам, танцорам, журналистам и т.д., которые хотят быстрого и стойкого эффекта.
Являясь комедонолитиком, системный изотретиноин воздействует на патологическую фолликулярную кератинизацию и функцию сальных желез. Несмотря на то что препарат не обладает прямым антибактериальным эффектом, он способен влиять на хемотаксис и фагоцитоз и таким образом уменьшать численность Cutibacterium
[6]. Уже через две недели от начала лечения изотретиноином уменьшается продукция кожного сала. Как следствие, рост микроорганизмов и провоспалительных медиаторов резко сокращается.
На сегодняшний день изотретиноин является единственным препаратом, который эффективен в отношении большинства звеньев патогенеза акне. Это обусловлено молекулярными механизмами действия. Взаимодействуя с ядерными рецепторами, изотретиноин уменьшает дифференцировку клеток сальных желез, что способствует выраженному уменьшению размеров и активности себоцитов.
Изотретиноин назначается на шесть месяцев и более в дозе от 0,1 до 1,0 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Обязательным условием является прием препарата во время еды.
К сожалению, из-за побочных эффектов, в первую очередь тератогенного действия, ряд врачей, прежде всего вследствие недостатка клинического опыта, ограничивают назначение изотретиноина.
Наиболее частыми нежелательными явлениями на фоне терапии изотретиноином считаются хейлит и сухость кожи. Иногда могут отмечаться ухудшение зрения в ночное время, конъюнктивит, повышенная фоточувствительность, транзиторная потеря волос, артралгия и миалгия, головная боль, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, триглицеридов и холестерина. Однако частота развития перечисленных явлений крайне низка.
Ввиду тератогенного действия на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему плода изотретиноин нельзя принимать во время беременности.
Бытует мнение, что после курса системных ретиноидов высока вероятность рождения ребенка с уродствами и планировать беременность следует только через два года по окончании лечения. Однако период полураспада изотретиноина в отличие от других ретиноидов (этретината и ацитретина) составляет 19 часов. Поэтому женщинам, получающим его, необходимо использовать средства контрацепции только в период терапии и еще в течение месяца по ее завершении. Чтобы минимизировать риск развития данного нежелательного явления, все пациентки детородного возраста перед началом лечения должны получить консультацию по поводу методов контрацепции.
Акнекутан
Для лечения среднетяжелых и тяжелых форм акне уже несколько лет с успехом применяется Акнекутан, в производстве которого используется запатентованная технология Lidose® (Бельгия).
Как известно, изотретиноин относится к плохо растворимым соединениям и всасывается в пищеварительном тракте не полностью. Технология Lidose® предполагает добавление двух компонентов в состав каждой капсулы препарата Акнекутан (Гелюцира и Спана). Благодаря этому увеличивается растворенная фракция изотретиноина в капсуле и, как следствие, его абсорбция. Биодоступность увеличивается на 20% по сравнению с обычной формой изотретиноина. Это позволяет уменьшить количество изотретиноина в каждой капсуле, так как количество работающего вещества полностью соответствует таковому в оригинальном препарате (12 мг из 16 мг Акнекутана или 12 мг из 20 мг Роаккутана), а количество неактивного уменьшается на 50% (4 мг в Акнекутане и 8 мг в Роаккутане). В результате риск развития побочных эффектов снижается.
Необходимо отметить, что биодоступность Акнекутана в меньшей степени зависит от приема пищи, чем биодоступность обычной формы изотретиноина. Так, при приеме без пищи Акнекутан абсорбируется на 70%, препараты обычной формы изотретиноина – только на 38%.
Таким образом, применение изотретиноина в составе Акнекутана позволяет на 20% снизить количество принимаемого пациентом изотретиноина без ущерба для терапевтической эффективности, а также быть уверенным в том, что даже при неполном соблюдении пациентом правил по приему препарата с пищей курсовая доза изотретиноина будет набрана.
Рекомендуемая суточная доза Акнекутана составляет 0,4–0,8 мг/кг, курсовая – 100–120 мг/кг.
Опыт применения
Под нашим наблюдением находилось 190 пациентов (105 (55,3%) женщин и 85 (44,7%) мужчин) в возрасте от 14 до 27 лет. Степень тяжести заболевания определяли с помощью дерматологического индекса акне (ДИА) путем подсчета воспалительных элементов – папул, пустул и узлов. У 114 (60%) больных диагностирована средняя степень тяжести, у 76 (40%) – тяжелая. Пациенты ранее применяли разные методы лечения многократными курсами: системные антибиотики, метронидазол, антиандрогены, наружные средства, плазмолифтинг, чистки, пилинги, мезотерапию, физиотерапевтические процедуры и др. Однако эффект был временный.
Акнекутан назначали после обследования, которое включало клинический и биохимический анализ крови, у женщин при наличии болезненных и обильных менархе – исследование гормонального профиля.
Способ применения Акнекутана – из расчета 0,4–0,8 мг/кг/сут во время приема пищи. Суточная доза зависела не только от массы тела, но и от выраженности клинических проявлений акне.
Для нивелирования проявлений ксероза и хейлита пациенты применяли крем для лица Перфэктоин и увлажняющие губные помады.
При достижении выраженного улучшения суточная доза Акнекутана постепенно снижалась.
Длительность лечения определялась сроками достижения кумулятивной дозы препарата – 100–120 мг/кг. В среднем она составила 32,4 ± 4,6 недели.
Лечение продолжали до достижения клинической ремиссии. Поэтому редукция показателей ДИА у всех пациентов составила 100% (рис. 1 и 2).
Нежелательные явления носили дозозависимый характер, наблюдались в первые три-четыре месяца и были представлены хейлитом (190 (100%) больных), ретиноевым дерматитом (180 (94,7%)), конъюнктивитом (17 (8,9%)), носовыми кровотечениями (7 (6,7%)), транзиторным повышением трансаминаз (75 (39,4%)), гиперлипидемией (38 (20%)), миалгиями и артралгиями (5 (2,6%)), головной болью (5 (2,6%)).
Побочные явления легко переносились пациентами и не были серьезными.
Нежелательные явления со стороны кожи и органов зрения легко купировались увлажняющими средствами, губными стиками, средствами искусственной слезы.
Изменения показателей клинического и биохимического анализа крови были незначительными и не превышали 20–30% от исходных значений.
При транзиторном повышении трансаминаз назначался гепатопротектор и снижалась суточная доза препарата.
Через один – три года после лечения рецидивы отмечены у девяти пациентов, из них восемь женщин и один мужчина. Эти пациенты были более тщательно обследованы гинекологом и эндокринологом. У шести выявлено повышение уровня тестостерона и дегидроэпиандростерона, у двух – поликистоз яичников по результатам ультразвукового исследования органов малого таза. В двух случаях отмечалось увеличение лютеинизирующего гормона и изменение соотношения «лютеинизирующий гормон/фолликулостимулирующий гормон» > 2. У всех пациенток в анамнезе нарушение менархе.
У двух пациентов (одна женщина и один мужчина) с повышенной массой тела диагностировано нарушение толерантности к глюкозе.
Полученные нами результаты свидетельствуют о высокой эффективности Акнекутана.
Необходимо отметить, что женщинам с рецидивирующими, устойчивыми к проводимой терапии вульгарными угрями и гормональными нарушениями, обусловленными прежде всего гиперандрогенией, рекомендуется лечение половыми гормонами. Прием пероральных гормонов уменьшает секрецию кожного сала, ингибирует эффекты андрогенов в сальных железах.
При угревой болезни используют три группы гормонов: эстрогены, которые подавляют овариальные андрогены, глюкокортикоиды, которые ингибируют надпочечниковые андрогены, и пероральные антиандрогены, которые действуют на периферическом уровне. Эстрогены в небольших дозах (35–50 мкг), применяемые в качестве пероральных противозачаточных средств, способны значительно снизить секрецию сала. Лечение антиандрогенами проводится после консультации с гинекологом-эндокринологом, при этом может потребоваться оценка гормонального профиля крови (уровня лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, эстрадиола, прогестерона, тестостерона, пролактина и дегидроэпиандростерона), ультразвуковое исследование органов малого таза и надпочечников, рентген/томография черепа/мозга.
При средней и тяжелой степени акне лечение гормональными препаратами может проводиться в комплексе с системными ретиноидами или антибиотиками.
Риск развития рецидивов после полноценного курса системных ретиноидов может быть обусловлен синдромом поликистозных (мультифолликулярных) яичников, аденомой гипофиза, опухолью надпочечников или врожденной гиперплазией коры надпочечников, заболеванием щитовидной железы, нарушением толерантности к глюкозе и др. Поэтому необходима консультация гинеколога и эндокринолога.
Другой важной причиной рецидивов является недостаточная суммарная доза изотретиноина или несоблюдение режима приема препарата. Вероятность рецидива при применении низких доз значительно возрастает, что требует более продолжительного курса лечения, чем при использовании стандартных схем [7]. А.L. Zaenglein и соавт. установили, что рецидивы при кумулятивной дозе более 150 мг/кг возникают реже, чем при дозе менее 120 мг/кг [8]. Наименьшая частота рецидивов отмечается при кумулятивной дозе 220 мг/кг [8].
В нашем наблюдении все пациенты получали адекватные дозы в зависимости от степени тяжести кожного процесса и массы тела.
Заключение
Акнекутан является высокоэффективным и безопасным препаратом для лечения акне средней и тяжелой степени. Побочные эффекты незначительны, легко купируются и не требуют отмены препарата.
Как показал наш опыт, рецидивы при применении изотретиноина возникают при наличии сопутствующих эндокринных заболеваний и гормональных нарушений, поэтому лечение акне в таких случаях необходимо проводить совместно с другими специалистами – гинекологами и эндокринологами. Рецидивы могут быть обусловлены назначением неадекватной суточной и кумулятивной дозы препарата, а также нарушением режима его приема.
Топические ретиноиды. Препараты и дозировка
Наружные (топические) ретиноиды, намного безопаснее, чем те, что применяются внутрь. Основные показания для их использования акне, розацеа и проявления гиперпигментации, что часто диагностируется на коже пожилых людей.
Чтобы снять воспаление при прыщах и угрях ретиноиды в основном комбинируют с антибиотиками. Все топические ретиноиды можно разделить на природные и синтетические.
Ретиноиды природного происхождения
Ретиноиды природного происхождения попадают в организм вместе с пищей. Затем начинается сложная химическая реакция, которая благотворно влияет на кожу. Часто ретиноиды природного происхождения входят в состав косметических средств, особенно кремов. Здесь они подписаны как tretinoin, retinyl palmitate, retinaldehydum.
Эти компоненты есть и в лечебных мазях, которые используются в лечении акне. среди них:
- Ретиноевая мазь.
- Ретасол.
- Изотрексин.
Ни в коем случае нельзя применять препараты при лечении прыщей и угрей у беременных женщин, так как даже при однократном нанесении на кожу они могут вызвать уродства плода.
Синтетические
Лечение ретиноидами акне чаще всего проводится с помощью синтетических препаратов. И хотя по своему воздействию на кожу они ничем не отличаются от природных вариантов, зато имеют абсолютно другую химическую формулу.
При этом синтетические ретиноиды на кожу действуют не так агрессивно, так как активируют только лишь некоторые рецепторы. Поэтому побочные явления при использовании препаратов ретиноидов из этой группы от прыщей не такие ярко выраженные и частые, как из группы выше.
Самыми популярными синтетическими ретиноидами на сегодняшний день являются:
- Клензит С.
- Адапален.
- Дифферин.
- Локацид.
Крем с ретиноидами синтетического происхождения может использоваться и на сухой или чувствительной коже. Но для жирной кожи лучше выбирать всё же природные соединения.
Как применять ретинола пальмитат для лечения кожи лица
Применение витаминов наружно и внутрь благотворно сказывается на состоянии и функционировании кожного покрова. При этом:
- повышается упругость, эластичность кожи;
- механические повреждения (царапины, ссадины, порезы) заживают, не оставляя рубцов и шрамов, пятен;
- кожный покров очищается от воспаленных прыщей.
Масляный раствор витамина Е (токоферола ацетат):
- отлично тонизирует и подтягивает кожу;
- нормализует работу сальных желез;
- оказывает мощное антиоксидантное действие, препятствуя негативному воздействию на клетки свободных радикалов.
Витамины группы В:
- улучшают кровообращение и обменные процессы в тканях кожного покрова;
- предотвращают появление пигментных пятен;
- предупреждает формирование угревой сыпи (особенно витамины В6 и В12).
Аскорбиновая кислота (витамин С):
- улучшает питание кожи и обменные процессы;
- укрепляет стенки кровеносных сосудов, предупреждает их ломкость;
- оказывает антиоксидантное действие.
Но дерматологи и косметологи ценят витамин А в первую очередь за положительное воздействие на кожу.
Витамин А (ретинол):
- замедляет процессы ороговения;
- подавляет продукцию кожного сала сальными железами, тем самым уменьшает жирность кожи и предотвращает появление прыщей;
- оказывает заживляющее действие, ускоряет регенерацию кожного покрова, благодаря чему избавляет кожу от следов после акне;
- предотвращает формирование рубцов и шрамов.
Поэтому нередко в состав лекарственных и косметологических средств входят ретиноиды (витамин А в модифицированном виде).
То есть ретиноиды – это соединения, близкие по структуре витамину А и обладающие его свойствами.
Ретинол от прыщей можно применять не только в виде фармакологических препаратов.
Ретинол – это одна из многочисленных форм витамина А, который используется в косметологии для лечения угревой сыпи, уменьшения глубины морщин и других признаков старения кожи, вызванных солнечным воздействием. Но с ретинолом не так все просто, т.к. существуют несколько его форм, из которых одни более эффективны, другие – менее.
Как мы уже сказали – ретинол является только одной из форм витамина А. Группу препаратов, куда входят различные формы и производные витамина А, а также его структурные и синтетические аналоги – называют ретиноидами. Для омоложения кожи лица в косметологии применяются, как правило, следующие формы витамина А (ретиноидов) –
- истинный ретинол,
- эфиры ретинола (ретинола ацетат, ретинола пальмитат и др.),
- ретинальдегид,
- ретиноевая кислота.
Таким образом, истинный ретинол и наиболее часто встречающиеся в косметике эфиры ретинола – это совершенно разные формы витамина А. На рис.2 мы указали эти формы в порядке убывания их эффективности, и чуть ниже мы сравним их значительно подробнее.
Единственной эффективной формой витамина А, которая способна воздействовать на клетки кожи – является чистая ретиноевая кислота.
Все остальные перечисленные формы витамина А после нанесения на кожу должны еще превратиться в ретиноевую кислоту (путем циклов химической трансформации), прежде чем смогут подействовать на клетки кожи. Т.е.
большинство ретиноидов являются только предшественниками ретиноевой кислоты.
Этот метаболизм форм витамина А выглядит следующим образом – ретинола ацетат и ретинола пальмитат (эфиры ретинола) – являются самыми далекими предшественниками ретиноевой кислоты. При нанесении на кожу они сначала превращаются в истинный ретинол. Последний трансформируется в ретинальдегид, который в свою очередь превращается уже в ретиноевую кислоту.
Препараты на ее основе (например, Tretinoin и Isotrtinoin) – чрезвычайно сильные, отлично помогают от морщин и других признаков старения кожи, но являются рецептурными, т.к.
обладают и сильным раздражающим действием на кожу. Эти препараты являются рецептурными. Поэтому в антивозрастной косметике используются более слабые формы витамина А.
Важно: есть строгая закономерность – чем больше циклов трансформации требуется исходной форме витамина А в составе косметического средства до ретиноевой кислоты, тем слабее будет эффект. Т.е. самыми неэффективными формами будут эфиры ретинола (ретинола ацетат и ретинола пальмитат).
Истинный ретинол будет сильнее и эффективнее его эфиров, но уступать по силе ретинальдегиду, которому нужен всего лишь 1 цикл трансформации до ретиноевой кислоты.
После всех превращений из ретинола (и тем более его эфиров) получается не так уж много ретиноевой кислоты, что создает лишь ее небольшую концентрацию в коже. Это связано с двумя причинами: во-первых трансформация всегда происходит не в полном объеме, а во-вторых – ретиноиды являются не стабильными соединениями и быстро разрушаются.
Новейшие крема со стабилизированным витамином А в последние годы на американский рынок вышла новая запатентованная стабилизированная форма ретинальдегида под брендом «IconicA». Это единственная на сегодняшний день и первая в мире форма витамина А, которую удалось стабилизировать при помощи технологии микрокапсулирования.
Технология гарантирует, что ретинальдегид не распадется во время нанесения на кожу и при трансформации до ретиноевой кислоты, что повышает эффективность таких косметических средств. Примерами таких средств могут сложить крема и сыворотки от
- крем SIRCUIT® «Supernatural-A» (рис.3),
- сыворотка SIRCUIT® «Infusion-A» (рис.4).
Ретиноевая кислота, в которую превращается ретинол после нанесения на кожу – оказывает свое влияние как на поверхностные слои кожи (эпидермис), так и на глубокие слои кожи, где она стимулирует выработку коллагена. Выраженность этих эффектов будет зависеть от концентрации ретинола в составе средства.
Эффекты ретинола
- Борется с акне – это происходит благодаря тому, что ретиноевая кислота устраняет гиперкератоз эпителия волосяных фолликулов, который заключается в чрезмерном накоплении слущенных эпителиальных клеток в просвете фолликула, что приводит к закупорке пор комедонами (угрями). Во-вторых – ретиноевая кислота способствует уменьшению продукции секрета сальных желез, а также растворяет субстанцию, из которой состоят угри, что способствует очищению пор. Именно поэтому ретиноиды являются лучшими средствами для лечения угревой сыпи.
- Уменьшает толщину поверхностного рогового слоя эпидермиса за счет ускорения отшелушивания омертвевших клеток, что позволяет коже иметь более ровную текстуру и выглядеть моложе.
- Увеличивает толщину глубоких слоев эпидермиса, повышая этим его гидрофобные свойства (таким образом уменьшается испарение влаги с поверхности кожи, что будет поддерживать ее увлажнение).
- Усиливает выработку коллагена и эластина в дермальном слое кожи (за счет стимуляции функции фибробластов). Соответственно, это способствует уменьшению глубины морщин и тонких линий на лице, а также увеличивает упругость кожи.
- Усиливает выработку гиалуроновой кислоты.
- Осветляет пигментные пятна.
Большинство средств с ретинолом содержат только о,1% его концентрацию (что = 0,0025% ретиноевой кислоты). Лишь немногие средства содержат лечебную концентрацию ретинола в 0,4%, и только лишь очень редкие средства содержат 1% и более ретинола в своем составе. Подавляющее большинство производителей вообще не указывают концентрацию ретинола.
Считается, что концентрация ретинола от 0,1% до 1% (истинного ретинола, а не его эфиров) – является наиболее оптимальной для антивозрастной косметики.
По своей активности и действию, такая концентрация сохраняет свои свойства и не вызывает сильных кожных реакций, поэтому может свободно использоваться с любого возраста.
Результаты исследований эффективной концентрации ретинола:
- Применение ретинола с 0,1% концентрацией –отзывы косметологов и пациентов показывают, что даже если ежедневно применять косметический крем с ретинолом низкой 0,1% концентрации – кожа все равно становится ровнее, мягче, более гладкой, с ровным матовым цветом.Правда это происходит за более длительный период времени (только через 6-8 месяцев), и не стоит ожидать уменьшения морщин. Т.е. основные улучшения будут касаться улучшения тона, текстуры кожи. Причем, чтобы добиться такого эффекта обязательно нужно параллельно использовать солнцезащитные средства (желательно со степенью защиты SPF 30).
- Применение ретинола с 0,4% концентрацией –проведенные исследования средств с 0,4% концентрацией ретинола (схема применения: 3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев) – показали значимые улучшения и изменения в клетках стареющей кожи и даже небольшое уменьшение глубины мелких морщинок (ссылка на исследование).
- Использование концентрации ретинола в 1% –такая высокая концентрация практически приближается по эффективности к средствам на основе чистой ретиноевой кислоты (1% ретинола примерно равен 0,025% ретиноевой кислоты). Такие средства уже вызывают в первое время раздражение и шелушение кожи, что в принципе говорит о том, что они действительно работают.При применении в течении 36 недель можно добить заметного уменьшения глубины морщин, и улучшения тона и текстуры кожи. Имейте в виду, что стоят такие средства с 1% ретинолом довольно дорого. О том, как правильно выбрать средство с ретинолом – читайте в нашей статье:→ «Средства с ретинолом: рейтинг 2018»
Ретинол: цена
Профессиональные средства с ретинолом стоят дорого, особенно эта касается косметических средств с лечебными дозировками чистого ретинола от 0,4 до 1%, либо средств на основе ретинальдегида (который по эффективности еще выше, чем чистый ретинол). Ретинол: цена за продукты известных производителей составит в среднем…
- Крем SkinСeuticals «Retinol 0.3» –содержит 0,3% ретинола; стоит от 5500 рублей в фирменном российском интернет-магазине.
- Крем SkinСeuticals «Retinol 1.0» –содержит 1,0% ретинола; купить можно на Amazon или Ebay (примерно за 76$).
- Продукты компании SIRCUIT® –содержат одну из самых эффективных форм ретинола – стабилизированный 0,1% ретинальдегид. Крем SIRCUIT «Supernatural-A» стоит около 180$, сыворотка SIRCUIT® «Infusion-A» – около 180$ (купить можно на Amazon или Ebay).
- Кремы компании La-Roche-Posay –содержат 0,3% ретинол; крем для лица Redermic-R – от 2200 рублей, а крем для кожи вокруг глаз Redermic-R Yeux – от 1900 рублей.
- Крем RoC «Retinol Correxion – Deep Wrinkle Nigh Cream» – от 1200 рублей.
Системные ретиноиды. Список препаратов
Применение ретиноидов должно быть обусловлено тяжестью состояния. Если препараты для местного применения (топические ретиноиды) не дают никакого эффекта, тогда используются препараты в форме таблеток или капсул. Положительные моменты от начала такого лечения можно увидеть уже через 2 – 3 месяца от начала приёма.
Список популярных системных ретиноидов выглядит так:
- Роаккутан.
- Сотрет.
- Акнекутан.
- Верокутан.
Ретиноиды в таблетках надо применять под строгим контролем врача и только после консультации дерматолога. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением, особенно если на лице появилось всего несколько прыщиков и справиться с ними помогут народные методы – отвар ромашки, настой календулы, маска с аспирином.
Маски на основе ретинола
- с добавлением алоэ. Потребуется одна чайная ложка свежевыжатого алоэ, две чайных ложки обычного крема и десять капель жидкого витамина.
- со сметаной. В равных пропорциях смешать сметану и жидкий витамин А.
- с маслом. Соединить одну столовую ложку оливкового/растительного масла и одну ампулу ретинола.
- с отваром трав. Сделать ромашковый отвар и соединить с ампулой витамина А. На протяжении недели нужно протирать лицо раствором утром и вечером. От прыщей ни останется и следа.
- для чувствительной кожи. Смешать по одной ложке оливкового/растительного масла и желательно домашнего творога, а также добавить жидкий витамин.
- от шелушения. Потребуется по две чайной ложке сметаны и свежего сока алоэ, и семь капель ретинола.
- для увлажнения. В любой крем добавить ложку выжатого алоэ и для лучшего эффекта по одной капсуле витамина Е и А.
- с домашним творогом и яйцом. Домашний творог соединить с одним желтком и витамином А. Тщательно перемешать и нанести маску на 20-30 минут.
- питательная маска. Смешать кокосовое и миндальное масло по одной ложке и добавить витамин А и Е, а также немного меда (если нет аллергии на него)
- от прыщей и профилактики от них. 10-15 грамм молотой чечевицы, две ампулы витамина А, цинковую мазь на кончике ножа. Все хорошо перемешать, нанести тонким слоем и держать до полного высыхания. Для профилактики делать два раза в месяц.
- с хурмой. Сделать кашицу из небольшого плода хурмы, добавить витамины А и Е по 2 ложки и ватным диском наносить на область лица и шеи, через полчаса смыть.
- для жирной кожи. Соединить 10-15 грамм желтой глины, 10 грамм молотых овсяных отрубей, одну ампулу ретинола и пару капель эфирного масла. Маску нанести на 15 минут, повторять через 2-3 недели.
Показания к применению
Приём ретиноидов строго ограничен списком заболеваний. Их нельзя применять при любом кожном заболевании, а также при аллергической реакции. Основными показаниями для использования этих препаратов следует считать:
- Угревую сыпь средней или тяжёлой степени тяжести, которая не поддаётся лечению другими средствами.
- Профилактика фотостарения кожи.
- Лечение псориаза.
- Закупорка сальных желёз и образование гнойников на четвёртой стадии акне.
- Болезнь Альцгеймера.
- Онкологические болезни кожи.
Препараты в таблетках и в форме мази или крема от прыщей
Прыщи чаще всего появляются у подростков, однако могут стать причиной беспокойства и взрослых людей. если прыщей очень много, то идеальный вариант – применение ретинола, который намного мягче, чем ретиноевая кислота.
При регулярном использовании можно добиться полного очищения пор, снятия воспаления, регуляции выработки кожного сала. Среди самых проверенных и надёжных препаратов можно назвать:
- Третиноин.
- Локацид.
- Ретин-А.
Лечение акне ретиноидами проводится только под контролем врача. Только дерматолог сможет точно сказать, в каком случае надо использовать эти лекарства, а когда они могут быть опасны.
Препараты в таблетках при лечении акне обычно не применяются.
Механизм действия на кожу
В каждой клетке кожи есть рецепторы, которые чувствительны к ретиноевой кислоте. При их взаимодействии между собой синтезируются определенные специфические вещества.
В итоге, кожа преобразовывается. Побочные эффекты возникают также в результате синтеза этих веществ. Ретиноиды воздействуют на:
- дифференцировку клеток;
- активизацию основных функций клеток;
- активацию эпителиальных клеток.
Комментарий врача
: ретиноиды останавливают рост эпителия протоков сальных желез. Отмершие клетки перестают накапливаться в протоке, все продукты жизнедеятельности клеток выходят на поверхность кожи. Поры и сальные протоки не забиваются, кожа дышит, ее состояние постепенно улучшается.
Благодаря ретиноидам:
- останавливается избыточная выработка кожного сала;
- возрастает местный иммунитет;
- повышаются противовоспалительные функции.
Для лечения угревой сыпи используются следующие ретиноиды:
- «Дифферин»;
- «Изотретиноин»;
- «Третиноин».
«Изотретиноин» и «Третиноин» можно применять местно, нанося на кожу в виде мазей, а можно принимать внутрь.
От морщин
Терапия ретиноидами хорошо помогает и при появлении первых морщинок. Это связано с тем, что под воздействием этого препарата кожа начинает сама вырабатывать коллаген, увеличивая эластичность.
Кроме того, с помощью этих препаратов можно избавиться и от самых разных пигментных пятен и предотвратить появление новых.
Среди самых востребованных препаратов для устранения ранних проявлений старения следует назвать:
- Адапален.
- Ретиналь.
- Третиноин.
Ретиналь – лекарство мягкого воздействия, в то время как третиноин эффективно предотвращает распад коллагена в коже.
От псориаза
Мази с ретиноидами активно используются и в лечении такого хронического заболевания, как псориаз.
При регулярном применении заметно замедляется скорость деления клеток эпидермиса, в районе поражения снижается уровень воспаления, а сами псориатические бляшки становятся не такими заметными.
Конечно, ретиноиды не могут избавить от псориаза навсегда. Но они заметно уменьшают количество чешуек и улучшают состояние кожи.
Основной препарат из группы ретиноидов для лечения псориаза – таразотен. Обычно он хорошо переносится, но иногда может вызвать сухость кожи, что противопоказано при этой патологии.
Отзывы покупателей о препарате Ретинола пальмитат для здоровья кожи лица
Валерий, 23 года
Угри прошли, от них не осталось следа буквально за несколько недель. Очень классное средство.
Виктория, 19 лет
За 3 недели лицо просто преобразилась. В течение нескольких лет ничего не могла сделать, а тут такое чудо.
Мария, 34 года
Лицо стало свежим, чистым, прошел сальный блеск, здорово.
Павел, 35 лет
Всегда принимаю витамин А курсами. Остались следы от юношеских угрей. Он помогает мне сделать лицо более чистым.
От старения
Крем с ретиноидами для лица помогает не допустить преждевременных признаков старения. Кожа заметно выравнивается, исчезают морщинки, она становится гладкой и упругой.
Чаще всего для этой цели используется препарат, в составе которого содержится всего 0,1% ретинола. Это минимальная концентрация, поэтому не всегда удаётся получить желаемый результата. если через пару месяцев использования не произошло никаких изменений, значит лекарство надо заменить на более концентрированное.
Чаще всего дерматологи в качестве омоложения используют такие местные ретиноиды:
- Ренова.
- Аваге.
- Дифферин.
- Адапален.
Прежде, чем начинать применять тот или иной препарат обязательно требуется консультация дерматолога или косметолога.
Где содержится?
Сам по себе ретинол является истинным витамином А, то есть натуральным жирорастворимым веществом. Он необходим для нормального функционирования организма, в том числе для укрепления иммунной системы, костей, волос, ногтей и т.д. Получить ретинол можно как из растительной, так и из животной пищи.
Он содержится в следующих продуктах:
- морковь;
- печень;
- рыбий жир;
- молочные продукты;
- яблоки;
- черешня;
- брокколи и др.
В уходе за кожей обычно используются синтетические аналоги ретинола, так называемые ретиноиды. Самыми распространенными и действенными из них является ретиноевая кислота, а также эфиры: ретинола ацетат и ретинола пальмитат. Поговорим подробнее о последних двух, так как именно их девушки применяют чаще всего.
Продукты, из которых можно получить натуральный витамин А
Эти два вещества имеют разную природу. Ацетат представляет собой соль уксусной кислоты, а пальмитат – пальмитиновой. Считается, что второе является более подходящим для ухода за кожей, так как пальмитиновая кислота содержится в организме человека, а уксусная, в свою очередь, нет. Но на самом деле ретинол пальмитат от прыщей, морщинок и других проблем будет работать так же, как ретинол ацетат. Для лица можно выбрать любой из вариантов.
Омолаживающее действие витамина А было замечено и многими производителями косметических средств, поэтому существует большое количество различных готовых продуктов, в состав которых входит ретинол, например:
- крем Vichy Лифтактив Ретинол;
- крем Retinol A 1%;
- маска для кожи вокруг глаз Shiseido Benefiance;
- лосьон Holy Land Alpha/Beta{amp}amp;Retinol подготовительный и др.
От акне
Средства с ретиноидами используются чаще в качестве одного из элементов комплексной терапии акне у взрослых. Используются при этом и антибиотики. В основном это мази и гели, и только в самых сложных случаях может потребоваться применение таблеток.
При правильном и своевременном лечении через несколько месяцев можно добиться следующих результатов:
- Уменьшится выработка кожного сала.
- Нормализуется состояние фолликулов.
- Пройдёт воспалительные процессы.
- Выровняется кожный покров.
Среди всех лекарственных средств свою эффективность доказали роаккутан и ретиноевая мазь.
Подружитесь с ретиноидами после 30… или даже в 25
Долгое время ретиноиды советовали использовать с 30 лет, но многие женщины, заметив такие первые признаки старения, как пигментация и морщинки в уголках глаз, или просто следуя тенденциям в области ухода за кожей лица, начинают раньше (под бдительным контролем дерматологов). «После 25 можно уже начинать использовать средства с ретиноидами, — говорит доктор Эллен Мармур. — Я знаю многих пациентов, которые так сделали и совсем не пожалели». А вот до 25 экспериментировать с витамином А нет смысла: коллаген, эластан и гиалуроновая кислота вырабатываются клетками кожи и без его помощи.
View on Instagram
Противопоказания для приёма
Ретиноиды – это препараты которые требуют особой осторожности в использовании, неважно выпускаются они в таблетках или мазях, используются от прыщей, псориаза или морщин.
Основными противопоказаниями следует считать:
- Заболевания почек.
- Заболевания печени.
- Беременность в любом триместре.
- Период кормления ребёнка грудным молоком.
Особенно внимательными должны быть беременные женщины, а также те, кто планируют беременность в ближайшие три месяца. препараты из этой группы могут вызвать серьёзные дефекты плода. Поэтому ретиноиды и беременность – вещи, которые ни при каких обстоятельствах совмещать нельзя.
Мамам, которые кормят детей грудным молоком, ретиноиды также противопоказаны. Этот препарат, хотя и изготавливается на основе витамина A станет причиной задержки физического и психического развития ребёнка.
Побочные эффекты
Ретиноиды от прыщей и других кожных заболеваний, которые используются как для наружного применения, так и в форме таблеток, имеют большое количество побочных эффектов.
Список самых популярных будет выглядеть так:
- Сухость и шелушение кожи, появление волдырей.
- Повышенная чувствительность к солнечным лучам.
- Повышение температуры тела, появление одышки.
- Повышение давления.
- Зуд и жжение кожи.
- Рвота, понос.
- Головокружение, аритмия, боль в груди, слабость.
Самым частым побочным эффектом при применении ретиноидов внутрь или в виде геля и мази – ретиноевый дерматит.
Как повысить эффективность от лечения
Ретиноиды из аптеки, которые будут назначены врачом, требуют правильного и аккуратного отношения к себе. Здесь необходимо соблюдать при правила:
- Перед применением мази или геля кожу следует тщательно очистить.
- Во время лечения нельзя находиться на солнце. Поэтому идеальное время для лечения этими препаратами – осень и зима.
- Обязательно пересмотреть своё питание, ограничить сладкое, жирное, солёное. Включить в своё меню больше фруктов и ягод, рыбу и мясо.
Лечение угревой сыпи ретиноидами должно проводиться под контролем врача. Многие специалисты кроме приёма препаратов, использования гелей, мазей и кремов советуют обратиться к психотерапевту, так как нередки случаи появления прыщей на лице в результате стрессовых ситуаций.
Ретиноиды летом лучше не использовать. Для лечения акне в это жаркое время года рекомендуется применять лекарства на основе пероксид бензоила – базирон, эффезел, угресол.
Курс ретиноидов может составить от 3 месяцев до полугода. Важно наносить лекарство каждый день и не пропускать время нанесения. Обычно препараты рекомендуют использовать раз в сутки – на ночь. Но при хорошей переносимости мази, гели и крема можно использовать и до двух раз в день.
Как применять наружно
В результате применения мазей и лосьонов, в составе которых есть ретиноиды, можно получить:
- сужение сальных желез;
- уменьшение воспаления вокруг сальных желез;
- нормализацию состава сального секрета;
- повышение местного иммунитета;
- активацию процессов регенерации.
Как пользоваться наружными ретиноидами:
- препарат наносится на кожу 1-2 раза в день;
- курс лечения длится 3-4 месяца;
- перед использованием кожа очищается;
- дополнительно используются увлажняющие средства;
- избегать попадание в глаза и на слизистые оболочки носа, рта;
- в первые дни пользования возможны побочные реакции, которые проходят самостоятельно, если через неделю симптомы усилились – нужно обратиться к врачу;
- когда будет достигнут косметический эффект – препарат отменяют или уменьшают концентрацию.
Полный список препаратов
Изотрексин | Ретиноид + Эритромицин (антибитик) | Гель: 1. 0,05% изотретиноина. 2. 2% эритромицина. | Полных аналогов не существует | Цена в аптеках начинается от 2 200 рублей |
Ретиноевая мазь | Изотретиноин | Мазь: 1. 0,05% 2. 0,1% | Любой препарат из группы ретиноидов на основе изотретиноина | Цена в аптеках начинается от 300 рублей |
Retin-A | Третиноин | Крем 0,05% | Любой препарат на основе третиноина | Цена в аптеках начинается от 500 рублей |
Сотрет | Изотретиноин | Капсулы 10 мг Капсулы 20 мг | Любой препарат на основе изотретиноина для приёма внутрь | Цена в аптеках начинается от 1 900 рублей |
Акнекутан | Изотретиноин | Капсулы 8 мг Капсулы 16 мг | Любой препарат на основе изотретиноина для приёма внутрь | Цена в аптеках начинается от 1 200 рублей |
Роаккутан | Изотретиноин | Капсулы 10 мг Капсулы 20 мг | Любой препарат на основе изотретиноина для приёма внутрь | Цена в аптеках начинается от 1 700 рублей |
Адапален | Адапален | Гель 0,1% | Адаклин Дифферин | Цена в аптеках начинается от 2 200 рублей |
Адаклин | Адапален | Крем 0,1% | Дифферин Адапален | Цена в аптеках начинается от 500 рублей |
Дифферин | Адапален | Гель 0,1% Крем 0,1% | Адаклин Адапален | Цена в аптеках начинается от 800 рублей |
Радевит | Ретинол | Мазь 0,5% | Любой препарат на основе ретинола | Цена в аптеке начинается от 400 рублей |
Видестим | Ретинол | Мазь 0,5% | Любой препарат на основе ретинола | Цена в аптеках начинается от 300 рублей |
STIEVA-A | Третиноин | Крем 0,025% | Любой препарат на основе третиноина | Цена в аптеках начинается от 1 500 рублей |
Весаноид | Третиноин | Капсулы 10 мг | Любой препарат на основе третиноина в капсулах | Цена в аптеках начинается от 3 700рублей |
Эффезел | Адапален Пероксид бензоила | Гель | Аналогов не существует | Цена в аптеке начинается от 1 500 рублей |
Польза, действие для кожи лица
Витамин А или ретинола ацетат для кожи – это недорогое средство от прыщей, которое оказывает ряд положительных эффектов. Он обладает:
- Регенеративным действием, а потому часто применяется как компонент при шелушащейся, воспаленной коже. Часто он является компонентом средств по уходу за проблемным эпидермисом.
- Он отлично увлажняет покровы. С его помощью уход за кожей после 20 лет существенно упрощается. Благодаря тому, что вещество имеет малый молекулярный вес, оно отлично доставляется к глубоким слоям дермы. Но и перебарщивать с применением не стоит.
- Его применяют для детоксикации и питания. А потому принимается этот компонент как наружно, так и внутрь. Существуют как отдельные препараты для внутреннего применения, так и целые комплексы.
- Это природный антиоксидант, который повышает сопротивляемость покровов к внешних раздражителям и вредоносным факторам вроде ультрафиолета и загрязнений.
- Вещество улучшает циркуляцию крови в тканях, что позволяет усилить их питание.
- Средство принимает участие в укреплении сосудов, делая их эластичными. При наружном применении помогает уменьшить проявление сосудистых сеточек.
- Пилинг на основе ретинола поможет справиться с такими проявлениями, как угревая сыпь, прыщи, воспаления, шелушение. Он помогает быстрее и качественнее обновить верхний слой кожи.
- Борется с первичными признаками старения. Способствует усилению выработки коллагена, эластина в дерме, а также укреплению их волокон. Также он помогает стимулировать рост новых клеток и тем самым обновляет покровы.
Ретинол выпускают в различных формах – от растворов и до капсул. Ретинол комбинируется с другими питательными веществами и элементами, чтобы воссоздать наиболее сильное действие на кожу.
А вот какой гель для жирной кожи лица самый эффективный и как его подобрать и использовать, подробно указано тут.
На видео – подробное описание использования средства:
Делаем выводы
Ретиноиды – это лекарства для лечения прыщей и других заболеваний кожи, которые могут иметь разные названия. Препараты имеют синтетическое (чаще всего) происхождение и относиться к нему надо как к серьёзному средству.
Ни в коем случае нельзя назначать их себе самостоятельно и использовать без консультации врача – дерматолога.
Автор — Анна Михайлова, врач дерматолог-косметолог первой категории, специалист Академии научной красоты. Специально для сайта «Лечим прыщи».